Zināt un saprast vasopresīna antagonistus

Saturs:

Medicīnas video: Billy Graham: Technology, faith and human shortcomings

Vasopresīna antagonisti ir zāles, kas saistās ar vazopresīna receptoriem (V1A, V1B un V2) un bloķē vazopresīna (antidiurētiskā hormona, ADH) darbību, kas ir hipofīzes atbrīvotais hormons. Vasopresīns izraisa vazokonstrikciju un palielina ūdens absorbciju no nierēm.

V1A un V2 receptoriem ir perifērijas un V1A un V1B receptoriem ir centrālā nervu sistēma. V1A receptori regulē asinsspiedienu un V2 receptoriem ir ietekme uz nieru darbību.

Vasopresīna antagonistus lieto hiponatriēmijas ārstēšanai, īpaši pacientiem ar iedzimtu sirds mazspēju.

Vasopresīna antagonistiem ir divas procedūras, ieskaitot konivaptānu un tolvaptānu.

Vaskopresīna antagonistu loma sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā

Vasopreszīnam ir fizioloģiska loma asinsspiediena, šķidruma tilpuma un osmolalitātes regulēšanā. Sirds mazspējas gadījumā nepietiekami vaskopresīna izdevumi var izraisīt pārmērīgu šķidruma aizturi un hiponatriēmiju. Antagonista vazopresīna receptors ir jauna aktīvo zāļu klase, kas paredzēta, lai inhibētu vienu vai vairākus dažādus vazopresīna receptorus, piemēram, V1A (vazokonstrikcija), V1B (ACTH atbrīvošanās) un V2 receptorus (ūdens reabsorbcijas inhibīcija nierēs).

Sirds dekompensācijā ar lieko šķidrumu ir pierādīts, ka selektīvā V2 (lixivaptāns, satavaptāns un tolvaptāns) un selektīvie V1A / V2 receptoru inhibitori (konivaptāns) ir labāki standartterapijā, jo tas ļauj ātrāk zaudēt svaru un ātrāk simptomus uzlabošanos (piemēram, aizdusa trūkums). Brīvā ūdens reabsorbcijas inhibēšana, neietekmējot nieru nātrija izdalīšanos antagonistu vazopresīna receptoros, ļauj normalizēt nātrija līmeni serumā kontrolētā euvolēmiskā un hipervolēmiskā hiponatriēmijā.

Vasopresīna antagonisti ir labi panesami un negatīvi neietekmē nieru darbību un kālija līmeni serumā, atšķirībā no diurētiskiem līdzekļiem. Sirdsdarbības ātrums un asinsspiediens nav atkarīgi no vazopresīna antagonistu receptoriem. Tomēr, papildus izcilām akūtām klīniskām sekām, ilgstoša ārstēšana ar tolvaptānu neizraisīja nāves gadījumu skaitu sirds mazspējas pacientiem pēc vidēji 9,9 mēnešu klīnisko pētījumu.

Vasopresīna iedarbība ir saistīta ar dažādām ūdens aiztures un sirds slimību slimībām, tostarp sirds mazspēju, hiponatrēmiju, hipertensiju, nieru slimību, antidiurētiskā hormona sekrēcijas sindromu, cirozi un acu hipertensiju. Tā kā vazopresīna receptorus konstatē daudzos dažādos audos, vazopresīna antagonisti var būt noderīgi tādu traucējumu ārstēšanā kā smadzeņu išēmija un insults, Raynaud slimība, dismenoreja un toolītiska ārstēšana. Selektīvie vazopresīna V1B antagonisti tika apspriesti par to izmantošanu emocionālo un psiholoģisko traucējumu ārstēšanā. Vaptāns ir antagonists vazopresīna receptors ar V1A (relcovaptan) vai V2 (tolvaptāna, lixivaptāna) selektīvu vai neselektīvu aktivitāti (conivaptan), kas var būt noderīgs dažiem traucējumiem. Vasopresīna V1A / V2 neselektīvie antagonisti, konivaptāns, ir pirmais vaptāns, ko FDA atzina euvolēmiskās hiponatrēmijas ārstēšanai.

Vasopresīna antagonistu receptori ir jauna zāļu grupa, kas sirds mazspējas gadījumā risina šķidruma aiztures, hiponatrēmijas un nieru darbības traucējumu problēmu. Paaugstināts vazopresīns sirds mazspējas gadījumā var izraisīt miokarda fibrozi, hipertrofiju un vazokonstrikciju, aktivizējot V1A receptorus, kā arī ūdens aizturi un hiponatriēmiju, aktivizējot V2 receptorus. V1A receptoru antagonisms ir arī labvēlīgs. Salīdzinājumā V2 receptoru antagonisms palielina ūdens izdalīšanos un nātrija koncentrāciju. Vasopresijas antagonista receptoru var uzskatīt par pirmo jauno zāļu klasi ar dominējošu akvētisko efektu, salīdzinot ar natriuretic ietekmi uz diurētiskiem līdzekļiem. Vaskopresīna antagonistu receptoru dominējošā darbība ir ūdens izdalīšanās, bez citas elektrolītu samazināšanas un mazāk neirohormonāla stimulācija, salīdzinot ar diurētiskiem līdzekļiem.

Klasificēts kā neirohormonāls antagonists, vazopresīna antagonistu receptori var uzlabot bloķēšanu un hiponatrēmiju, kā arī novērst kreisā kambara disfunkcijas attīstību. Daži savienojumi ir novērtēti klīniskās izpētes programmās, kas tika veiktas vēlīnā stadijā, un vismaz vienu var izmantot, lai turpinātu standarta medicīnisko terapiju, apvienojot akvāriju ar neirohormonālo antagonismu pret saslimstību un mirstību. Tika pārskatīti jauni patenti, kas saistīti ar sirds mazspēju, hiponatrēmiju, anti-diurētiskiem hormoniem un vazopresīna antagonistiem.

Zināt un saprast vasopresīna antagonistus
Rated 4/5 based on 1031 reviews
💖 show ads